利福平
 | |
 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 读音 | /rɪˈfæmpəsɪn/ |
| 商品名 | Rifadin |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682403 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
|
| 给药途径 | 口服、外用、靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
|
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 90－95%（口服） |
| 血漿蛋白結合率 | 80% |
| 药物代谢 | 肝脏及肠壁 |
| 生物半衰期 | 3–4 小時 |
| 排泄途徑 | 尿液（－30%）、糞便（60–65%） |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 13292-46-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB配體ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.032.997 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C43H58N4O12 |
| 摩尔质量 | 822.94 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 183至188 °C（361至370 °F） |
| 沸点 | 1,004.42 °C（1,839.96 °F） [1] |
| |
| |
利福平（INN：rifampicin，USAN：rifampin）又稱立放黴素，為一種半合成廣效性抗生素[2]，主要抑制细菌RNA的合成，有明显的杀菌作用，可治療包含結核病、痲瘋病、沙眼，以及退伍軍人症等疾病。
利福平通常與其他抗生素合用，除了用於預防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌。如果要長期用藥，建議監測血球數量及肝臟酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末，不溶于水，可透過口服、外用及靜脈注射給藥[2]。
常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉，以及食慾降低。尿液、汗液及淚液成紅色或橙色屬正常現象，另可能會造成肝臟傷害及過敏反應。本品常用於治療罹患開放性肺結核的孕婦，但對胎兒的傷害尚未明瞭。利福平屬於利福黴素，其作用機轉為阻斷細菌的RNA轉錄[2]。
利福平於1957年首次合成，並於1971年上市[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。利福平屬於學名藥[2]，在發展中國家一個月療程所需藥物的批發價約為3.90美金[6]。在美國境內，同樣的劑量則需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica中提煉而得[4]。
利福平应空腹服用，而利福喷丁则应尽可能与食物一起服用[8]。
毒副作用
[编辑]利福平口服毒性小，偶尔使消化道产生不良反应，有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢，会出现尿液等体液橘红色现象，一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸、血清转氨酶升高，与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。
作用机理
[编辑]利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶，抑制病原体RNA合成的起始阶段，抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。
抗菌作用
[编辑]利福平对于抑制以下细菌和微生物很有效[8]：
- 革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性微生物：
- 在细胞培养和动物模型中，利福平也可抑制军团菌。
- 利福平在体外浓度为 0.06-0.25mg/L时可抑制许多结核杆菌临床分离株的生长。
- 利福平对麻风分枝杆菌也有杀菌作用。
參考文獻
[编辑]- ^ Rifampicin (CAS 13292-46-1). Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. [14 November 2014]. （原始内容存档于2014-11-27）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Rifampin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.
- ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56 [2016-08-29]. ISBN 978-0-19-103962-1. （原始内容存档于2015-11-24）.
- ^ 4.0 4.1 McHugh, Timothy D. Tuberculosis: diagnosis and treatment. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2011: 219 [2016-08-29]. ISBN 978-1-84593-807-9. （原始内容存档于2020-01-27）.
- ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-05-13）.
- ^ Rifampicin. International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. （原始内容存档于2020-03-28）.
- ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition 15. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 39 [2016-08-29]. ISBN 978-1-284-05399-9. （原始内容存档于2020-01-27）.
- ^ 8.0 8.1 Brunton, Laurence L.; Knollmann, Bjorn C.; Hilal-Dandan, Randa. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition. The U.S: McGraw Hill. 2017: 1068. ISBN 978-1259584732.