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齊考諾肽

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齊考諾肽
臨床資料
读音/zˈkɒntd/
zy-KON-oh-tyd
其他名稱SNX–111
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
给药途径鞘内注射 – 由導管直接注射到脊髓液內
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度50%
生物半衰期2.9 to 6.5 小時
排泄途徑<1% 尿液
识别信息
CAS号107452-89-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.212.174 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C102H172N36O32S7
摩尔质量2,639.14 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CSCC[C@@H]1NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H]2CSSC[C@@H]3NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CSSC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N2)NC(=O)[C@H](CSSC[C@@H](C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC3=O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](Cc2ccc(O)cc2)NC1=O
  • InChI=1S/C102H172N36O32S7/c1-50(2)34-63-91(161)127-62(26-33-171-5)90(160)129-64(35-53-22-24-54(143)25-23-53)92(162)130-65(36-78(148)149)93(163)135-72-48-175-173-45-69(80(108)150)133-86(156)58(18-8-12-29-105)121-76(146)39-117-85(155)66(41-139)131-88(158)61(21-15-32-114-102(111)112)126-96(166)70-46-176-177-47-71(97(167)132-68(43-141)95(165)125-60(87(157)128-63)20-14-31-113-101(109)110)134-89(159)59(19-9-13-30-106)123-81(151)51(3)119-74(144)37-115-83(153)56(16-6-10-27-103)120-75(145)38-116-84(154)57(17-7-11-28-104)124-82(152)55(107)44-172-174-49-73(137-98(72)168)99(169)138-79(52(4)142)100(170)118-40-77(147)122-67(42-140)94(164)136-70/h22-25,50-52,55-73,79,139-143H,6-21,26-49,103-107H2,1-5H3,(H2,108,150)(H,115,153)(H,116,154)(H,117,155)(H,118,170)(H,119,144)(H,120,145)(H,121,146)(H,122,147)(H,123,151)(H,124,152)(H,125,165)(H,126,166)(H,127,161)(H,128,157)(H,129,160)(H,130,162)(H,131,158)(H,132,167)(H,133,156)(H,134,159)(H,135,163)(H,136,164)(H,137,168)(H,138,169)(H,148,149)(H4,109,110,113)(H4,111,112,114)/t51-,52+,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,71-,72-,73-,79-/m0/s1 ☒N
  • Key:BPKIMPVREBSLAJ-QTBYCLKRSA-N ☒N

齊考諾肽(Ziconotide)是治疗严重慢性疼痛的药物[2]。药物需注射到脊髓周围的空间内才會發揮作用[2]。自2007年起,蘇格蘭英语NHS Scotland國民保健署不再建议使用[3]。使用剂量通常在3周内缓慢增加[2]

常见副作用包括头晕、精神错乱、头痛、眼球震颤和嗜睡[2] [4]。严重的副作用包括可能精神病脑膜炎[2]。作用機轉是与N型英语N-type calcium channel鈣離子通道结合後,阻断傷害感受器英语Nociceptor[2]。它不是阿片类药物[2]

齊考諾肽于2004年及2005年在美国及歐洲取得医疗使用許可[2] [4]。最初是由蜗牛類的僧袍芋螺|(Conus magus毒液制成[2]。現在是依 ω-芋螺毒素英语Conotoxin的形式由化学合成制造[5]

参考文獻

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  1. ^ Prialt EPAR. European Medicines Agency. 9 July 2001 [21 June 2024]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 2.8 Ziconotide Monograph for Professionals. Drugs.com. [4 August 2021]. (原始内容存档于March 4, 2021) (英语). 
  3. ^ ziconotide 100 micrograms/ml solution for infusion (Prialt). Scottish Medicines Consortium. [4 August 2021]. (原始内容存档于August 27, 2021) (英语). 
  4. ^ 4.0 4.1 Prialt. [4 August 2021]. (原始内容存档于November 12, 2020). 
  5. ^ Prialt solution for infusion - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). Electronic Medicines Compendium. January 2017 [21 April 2018]. (原始内容存档于June 24, 2019) (英语). 

外部連結

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  • Clinical trial number NCT00076544 for "Ziconotide Effectiveness and Safety Trial in Patients with Chronic Severe Pain" at ClinicalTrials.gov