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替扎尼定

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替扎尼定
臨床資料
讀音/tˈzænɪdn/ tye-ZAN-i-deen
商品名英語Drug nomenclatureZanaflex, Sirdalud, and others
其他名稱4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-8-thia-7,9-diazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601121
核准狀況
給藥途徑口服給藥
藥物類別英語Drug classα2腎上腺素刺激劑英語Alpha-2 adrenergic receptor
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度~40%[1]
血漿蛋白結合率~30%
藥物代謝肝臟CYP1A2 95%)
生物半衰期2.54小時(替扎尼定)、20–40小時(去活性代謝物)[1]
排泄途徑尿(60%)、糞便(20%)
識別資訊
  • 5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzo[c] [1,2,5]thiadiazol-4-amine
CAS號51322-75-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.400 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C9H8ClN5S
摩爾質量253.71 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Clc1ccc3nsnc3c1NC/2=N/CCN\2
  • InChI=1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9/h1-2H,3-4H2,(H2,11,12,13) checkY
  • Key:XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N checkY

替扎尼定是一種口服藥物,[2]用於脊髓損傷多發性硬化症造成的肌肉痙攣英語Spasticity[3]。療效與巴氯芬地西泮相似[4]

常見副作用包括口乾、嗜睡、虛弱和頭暈[2]。嚴重副作用包括可能低血壓肝臟功能異常精神病QT間期延長[2]懷孕哺乳期使用的安全性仍不清楚[5]。它是一種α2腎上腺素刺激劑,但作用機轉仍不完全明白[2]

替扎尼定於 1996 年在美國取得醫療使用許可[2]。已有學名藥流通於市[3]。2017年美國處方量名列第89位,開出的處方超過 900 萬張[6] [7]

參考文獻

[編輯]
  1. ^ 1.0 1.1 Zanaflex (tizanidine hydrochloride) Capsules and Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502. [1 September 2016]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Tizanidine Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [3 March 2019]. (原始內容存檔於16 June 2019) (英語). 
  3. ^ 3.0 3.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1094. ISBN 9780857113382. 
  4. ^ Kamen L, Henney HR, Runyan JD. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury. Current Medical Research and Opinion. February 2008, 24 (2): 425–39. PMID 18167175. doi:10.1185/030079908X261113. 
  5. ^ Tizanidine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. (原始內容存檔於3 December 2018) (英語). 
  6. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始內容存檔於18 March 2020). 
  7. ^ Tizanidine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始內容存檔於8 July 2020).