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西酞普蘭

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西酞普蘭
臨床資料
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度80%
藥物代謝肝臟 (CYP3A4 & CYP2C19)
生物半衰期35小時
排泄途徑主要是未代謝的西酞普蘭及一部分DCT隨尿液排出
識別資訊
  • (RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-
    1,3-dihydro[3,4]benzofuran-5-carbonitrile
CAS號59729-33-8
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.056.247 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C20H21FN2O
摩爾質量324.40 g·mol−1

西酞普蘭Citalopram)是一種很強的選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRIs)型的抗抑鬱藥,其藥物形態為氫溴酸西酞普蘭Citalopram Hydrobromide),商品名為「喜普妙」(Celexa)。在臨床上常用於重性憂鬱疾患強迫症恐慌症社交恐懼症[1]抗抑鬱效果可能需要1~4周的時間才能顯現。[1]

歷史

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西酞普蘭最初在1989年由靈北藥廠研製成[2]。其專利已經在2003年過期,此後其它公司可以合法地製造同類藥物。

恐慌症

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西酞普蘭在英國[3]和其他歐洲國家[4]被許可用於治療恐慌症,伴有或不伴有廣場恐懼症

立體化學

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西酞普蘭以外消旋的形式出售,其中含有 50% 的 (R)-(−)-西酞普蘭 與 50% 的 (S)-(+)-西酞普蘭。只有右旋異構體具有預期的抗抑鬱的功效[5]。靈北藥廠生產的僅含右旋體的產品已經上市,通用名為艾司西酞普蘭,與消旋體一般製成氫溴酸鹽不同,艾司西酞普蘭一般以草酸鹽的形式出售,相應的商品名為「來士普」(Lexapro)。將西酞普蘭或艾司西酞普蘭製成主要是為了增加其水溶性

參考資料

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  1. ^ 1.0 1.1 Citalopram Hydrobromide Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. (原始內容存檔於2018-12-23). 
  2. ^ Dorell K, Cohen MA, Huprikar SS, Gorman JM, Jones M. Citalopram-induced diplopia. Psychosomatics. 2005, 46 (1): 91–3. PMID 15765832. doi:10.1176/appi.psy.46.1.91. 
  3. ^ Citalopram 20mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [15 January 2023]. (原始內容存檔於2023-04-07). 
  4. ^ Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocides) Charakterystyka Produktu Leczniczego [Characteristic Product Leczniczego] (PDF). The Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products. [24 September 2013]. (原始內容 (PDF)存檔於5 November 2013) (Polish). 
  5. ^ Lepola U, Wade A, Andersen HF. Do equivalent doses of escitalopram and citalopram have similar efficacy? A pooled analysis of two positive placebo-controlled studies in major depressive disorder. International Clinical Psychopharmacology. May 2004, 19 (3): 149–155. PMID 15107657. S2CID 36768144. doi:10.1097/00004850-200405000-00005.