皮质类固醇

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皮质类固醇
药物种类
皮质醇 (氢化可的松)，一种兼具糖皮质激素及盐皮质激素生理活性之皮质类固醇
用途	多种
生物靶标	糖皮质激素受体，盐皮质激素受体
ATC代码	H02

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皮质类固醇（英语：corticosteroid）又称类固醇皮质激素，是由肾上腺皮质制造和分泌的类固醇激素，也可经由人工合成。它的药理作用复杂，且广泛涉及生理系统作用，如压力反应、免疫反应，以及发炎、糖类代谢作用、蛋白质分解代谢、血液中电解质浓度等的控制。皮质类固醇主要分为二类：

• 糖皮质激素：如皮质醇，控制糖类、脂肪和蛋白质的代谢，透过抑制磷脂分泌、降低嗜伊红性白血球功能等其他机制，达到抗炎的目的。
• 盐皮质激素：如醛固酮，控制电解质和水分浓度，主要透过促进肾脏内钠滞留等途径。

人体内普遍存在的天然激素包括：皮质酮（C₂₁H₃₀O₄）、可的松（C₂₁H₂₈O₅，17-羟-11脱氢皮质(甾)酮）和醛固酮。

生物合成

皮质类固醇在老鼠体内的生物合成途径

皮质类固醇是以胆固醇为原料在肾上腺皮质所合成。大多数类固醇反应须由细胞色素P450酵素催化。它位于铁氧化还原蛋白内，以线粒体作为辅助因子（除了21-羟化酶和17α-羟化酶以外）。

醛固酮和皮质酮的生物合成途径的第一部分相同，最末部分则分别由醛固酮合成酶和11β-羟化酶中介。这二种酶十分相似，都能进行11β-羟化和12-羟化作用，但前者另能进行18-氧化作用。此外，醛固酮合成酶存在于肾上腺皮质外缘的球状带；11β-羟化酶则可见于束状带和球状带。

分类

依化学结构

皮质类固醇通常依化学结构不同被分为四类。人体对指定类别的其中一种类固醇产生过敏反应，即表示不耐该类别的所有类固醇。

以粗体标示之类固醇常被用于检测对外用类固醇的过敏反应。

第一类（A组，氢化可的松类）

• 氢羟肾上腺皮质素、氢化可的松（hydrocortisone）
• 醋酸氢羟肾上腺皮质素、醋酸氢化可的松（hydrocortisone acetate）
• 醋酸肾上腺皮质素（cortisone acetate）
• 巯基氢化可的松特戊酸盐（tixocortol pivalate）
• 培尼皮质醇、泼尼松龙（prednisolone）
• 甲泼尼龙、甲基泼尼龙（methylprednisolone）
• 强的松、去氢可的松、泼尼松（prednisone）

第二类（B组，缩丙酮化合物，及其有关物质类）

• 曲安奈德、去炎松缩丙酮（triamcinolone acetonide）
• 糠酸莫米松、莫美他松糠酸酯（mometasone furoate）
• 安西奈德（amcinonide）
• 布地奈德（budesonide）
• 地奈德、地索奈德（desonide）
• 氟欣诺能、氟轻松（fluocinonide）
• 醋酸氟轻松（fluocinolone acetonide）
• 哈西奈德、氯氟舒松（halcinonide）

第三类（C组，倍他米松类）

• 倍他美松、贝皮质醇、培他米松（betamethasone）
• 倍他美松磷酸钠（betamethasone sodium phosphate）
• 地塞米松、迪皮质醇（dexamethasone）
• 地塞米松磷酸钠（dexamethasone sodium phosphate）
• 氟可龙（fluocortolone）

第四类（D组，酯类）

D₁组——卤化类（较少不稳定）

• 氢化可的松-17-戊酸酯（hydrocortisone-17-valerate）
• 卤米松(Halometasone)
• 丙酸氯倍他索（clobetasol propionate）
• 氟可龙己(Fluocortolone caproate)
• 氟可龙戊酸酯(Fluocortolone pivalate)
• 醋酸氟泼尼定（fluprednidene acetate）
• 倍他米松戊酸酯（betamethasone valerate）
• 倍他米松丙酸酯（betamethasone dipropionate）
• 泼尼卡酯（prednicarbate）

D₂组——不稳定的前药酯类

• 氯倍他松-17-丁酸酯（Clobetasone-17-butyrate）
• 氢化可的松-17-醋丙酸酯（Hydrocortisone-17-aceponate）
• 氢化可的松-17-丁丙酸酯（Hydrocortisone-17-buteprate）

依施用途径

外用类固醇

主条目：外用类固醇

主要局部涂抹于皮肤、眼睛和黏膜。

外用类固醇依效力不同分为一到四级；欧洲分类法将药效最强者归入第四级，美国则称之为第一级。

吸入类固醇

主条目：吸入型糖皮质激素

用于治疗鼻黏膜、鼻窦、支气管和肺部，包括：

• 氟尼缩松（flunisolide）
• 丙酸氟替卡松（氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate）
• 曲安奈德（triamcinolone acetonide）
• 二丙酸倍氯米松 又名贝克每松（beclomethasone dipropionate）
• 布地奈德（budesonide）

此外，有些哮喘药物（商号：Advair）是以氟替卡松丙酸酯结合沙美特罗昔萘酸酯（一种支气管扩张用药），可用于12岁以上儿童。

口服类固醇

常见者如泼尼松龙和强的松。

系统性类固醇

以注射和非口服途径进入体内。

参见

• 去羟米松(desoximetasone)

外部链接

• 肾上腺皮质类固醇 Adrenal corticosteroids，行政院卫生署。