來氟米特

來氟米特
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	艾炎寧/Arava, 雅奴麻/Arheuma, 希關炎/Pharnomide
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600032
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Leflunomide;
懷孕分級	澳: X (高風險) ; ;
給藥途徑	口服給藥
ATC碼	L04AK01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 歐：Rx-only; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	80%
血漿蛋白結合率	>99%
藥物代謝	胃腸道黏膜和肝臟
代謝產物	特立氟胺（英語：Teriflunomide）
生物半衰期	14–18天
排泄途徑	糞便（48%）、尿液（43%）
識別資訊
	IUPAC命名法 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide; ;
CAS號	75706-12-6
PubChem CID	3899;
IUPHAR/BPS	6825;
DrugBank	DB01097 ;
ChemSpider	3762 ;
UNII	G162GK9U4W;
KEGG	D00749 ;
ChEBI	CHEBI:6402 ;
ChEMBL	ChEMBL960 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9023201 ;
ECHA InfoCard	100.123.883
化學資訊
化學式	C12H9F3N2O2
摩爾質量	270.21 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C(Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F)c2c(onc2)C;
	InChI InChI=1S/C12H9F3N2O2/c1-7-10(6-16-19-7)11(18)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-6H,1H3,(H,17,18) ; Key:VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N ;

來氟米特（英語：Leflunomide）是用於治療類風濕性關節炎、乾癬性關節炎及預防器官移植後排斥的口服藥物^[7] ^[8]。用藥到藥效發生一般會在 6 周內^[8]。

常見副作用包括腹瀉、肝炎、脫髮和皮疹^[7]。其他副作用包括可能感染、血小板減少、白血球減少和癌症^[7]。懷孕期間使用可能會造成胎兒異常^[7]。它是一種改善病情的抗風濕藥物(DMARD) 和免疫抑制劑^[7] ^[8]。作用機轉是阻斷二氫乳清酸脫氫酶而減少淋巴細胞^[8]。

來氟米特分別在 1998 年及1999年，在美國及歐洲取得醫療使用許可^[7] ^[8]。目前已有數種學名藥在醫療上使用^[9]。英國國民保健署在2021 年的治療費用約為 5 英鎊^[9]，在美國則大約是 100 美元^[10]。

參考文獻

^ Arava Product Information (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 7 August 2012 [11 March 2014].
^ Arava 10mg Tablets - Summary of Product Characteristic. electronic Medicines Compendium. Sanofi. 21 February 2014 [11 March 2014].
^ Arava (leflunomide) tablet, film coated [sanofi-aventis U.S. LLC]. DailyMed. sanofi-aventis U.S. LLC. November 2012 [11 March 2014].
^ Arava EPAR. European Medicines Agency. 25 August 2023 [26 August 2023].
^ ^5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 ^5.4 Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [11 March 2014].
^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União（英語：Diário Oficial da União）. 31 March 2023 (4 April 2023) [16 August 2023]. （原始內容存檔於3 August 2023）（巴西葡萄牙語）.
^ ^7.0 ^7.1 ^7.2 ^7.3 ^7.4 ^7.5 Leflunomide Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-11-21]. （原始內容存檔於2021-04-04）（英語）.
^ ^8.0 ^8.1 ^8.2 ^8.3 ^8.4 Arava. [21 November 2021]. （原始內容存檔於30 March 2021）.
^ ^9.0 ^9.1 BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021: 1146. ISBN 978-0857114105.
^ Leflunomide Prices, Coupons & Patient Assistance Programs. Drugs.com. [21 November 2021]. （原始內容存檔於6 March 2021）（英語）.

延伸閱讀

Shankaranarayana S, Barrett C, Kubler P. 來氟米特的安全性. Australian Prescriber. February 2013, 36 (1): 28–32. doi:10.18773/austprescr.2013.010 .

[TGA-1] Arava Product Information (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 7 August 2012 [11 March 2014].

[Arava_SmPC-2] Arava 10mg Tablets - Summary of Product Characteristic. electronic Medicines Compendium. Sanofi. 21 February 2014 [11 March 2014].

[Arava_FDA_label-3] Arava (leflunomide) tablet, film coated [sanofi-aventis U.S. LLC]. DailyMed. sanofi-aventis U.S. LLC. November 2012 [11 March 2014].

[Arava_EPAR-4] Arava EPAR. European Medicines Agency. 25 August 2023 [26 August 2023].

[MSR-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 ^5.4 Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [11 March 2014].

[6] Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União（英語：Diário Oficial da União）. 31 March 2023 (4 April 2023) [16 August 2023]. （原始內容存檔於3 August 2023）（巴西葡萄牙語）.

[AHFS2021-7] 7.0 ^7.1 ^7.2 ^7.3 ^7.4 ^7.5 Leflunomide Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-11-21]. （原始內容存檔於2021-04-04）（英語）.

[EPAR2021-8] 8.0 ^8.1 ^8.2 ^8.3 ^8.4 Arava. [21 November 2021]. （原始內容存檔於30 March 2021）.

[BNF81-9] 9.0 ^9.1 BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021: 1146. ISBN 978-0857114105.

[10] Leflunomide Prices, Coupons & Patient Assistance Programs. Drugs.com. [21 November 2021]. （原始內容存檔於6 March 2021）（英語）.

[1]

[4]

[2]

[3]

[5]

[7]

[8]

[9]

[10]