红霉素
臨床資料 | |
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商品名 | Eryc、Erythrocin,及其他[1]。 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682381 |
懷孕分級 | |
给药途径 | 口服、靜脈注射、肌肉注射、外用、眼藥水 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 30%-65%,取决於酯型 |
血漿蛋白結合率 | 90% |
药物代谢 | 肝脏(少於5%的量排出时不改变) |
生物半衰期 | 1.5小时 |
排泄途徑 | 膽汁 |
识别信息 | |
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CAS号 | 114-07-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.003.673 |
化学信息 | |
化学式 | C37H67NO13 |
摩尔质量 | 733.94 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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红霉素(拉丁語:Erythromycin)是一种大环内酯类的抗生素,可用於治療呼吸道感染、皮膚感染、衣原體菌感染(拉丁語:chlamydia infections),以及梅毒。本品也可用於預防新生兒的B群鏈球菌感染[1]。紅黴素可以用於改善胃輕癱(拉丁語:gastroparesis)的症狀[3]。本品可透過靜脈注射或口服給藥[1] 。新生兒有時會給予含有紅黴素的眼藥水,以避免新生兒結膜炎(拉丁語:neonatal conjunctivitis)[4]。
常見副作用包含腹絞痛、嘔吐,以及腹瀉等。更嚴重者可能引發偽膜性結腸炎、肝臟疾病、長QT症,以及過敏反應。青黴素過敏者通常可安全服用本品[1]。妊娠期間用藥目前顯示安全[2]。一般認為哺乳期間用藥為安全,但有研究顯示,未滿兩周的新生兒若服用本品,或母體於哺乳期間用藥,可能會增加罹患幽門狹窄的風險[5][6][7]。紅黴素屬於大環內酯類抗生素,會抑制細菌的蛋白質合成[1]。
紅黴素於1952年首次从一种放線菌:糖多孢红霉菌(拉丁語:Saccharopolyspora erythraea)中純化出來[1][8]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。該藥屬於學名藥,價格不高[5]。本品在发展中国家的每錠批發價約3至6美分[10]。
发展历史
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作用机理
[编辑]红霉素可以透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合在P位上,同时也阻断多肽链自受位(A位)至P位的转移,从而抑制细菌蛋白质合成。
适应症
[编辑]适应症为细菌感染。抗菌范围与青黴素相似;主要用于对青霉素已经产生耐药性的葡萄球菌、链球菌、腹泻等胃肠道反应。
不良反应
[编辑]- 可能发生胃肠道不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等
- 肝中毒(少见)
- 过敏反应
药代动力学参数
[编辑]參見
[编辑]參考文獻
[编辑]- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Erythromycin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-01]. (原始内容存档于2016-03-04).
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- ^ Leeper, F. J.; Vederas, J. C. Biosynthesis: Polyketides and Vitamins. Springer Science & Business Media. 2000-02-14: 52. ISBN 978-3-540-66969-2 (英语).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
- ^ Erythromycin. International Drug Price Indicator Guide. [23 August 2015].[永久失效連結]
- British National Formulary "BNF 49" March 2005.
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- Hunt,Ch.M., Watkins, P.B., Saenger, P., Stave, G.M., Barlascini, N., Watlington, Ch.O., Wright, J.T., Guzelian, P.S., (1992) Heterogeneity of CYP3A isoforms metabolizing erythromycin and cortisol. Clinical Pharmacology and Therapeutics 51: 18-23